Цефалоспорины при пневмонии


Роль цефалоспоринов в лечении внебольничной пневмонии | Дворецкий Л.И., Александрова М.А.

Цефалоспориновые антибиотики, которые в настоящее время являются наиболее широко применяемыми антимикробными препаратами в клинической практике, были открыты в начале 60–х годов ХХ века.

Популярность использования этих препаратов объясняется наличием у них следующих характерных особенностей:
– бактерицидное действие,
– хорошие фармакокинетические показатели,
– устойчивость к b–лактамазам стафилококков у препаратов I и II поколения и грамотрицательных бактерий у препаратов III и IV поколений,
– хорошая переносимость, низкая токсичность и небольшая частота побочных явлений,
– простота и удобство дозирования,
– возможность сочетания с другими антибактериальными средствами.
В зависимости от спектра антимикробной активности цефалоспорины принято подразделять на поколения. Классификация препаратов представлена в таблице 1.
Цефалоспорины I поколения активны в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки). В отношении грамотрицательных бактерий их активность ограничена и препараты разрушаются b–лактамазами грамотрицательных бактерий. Препараты стабильны к b–лактамазам стафилококков.
В настоящее время показанием для применения цефалоспоринов I поколения являются интраоперационная профилактика в хирургии и гинекологии, нетяжелые инфекции кожи и мягких тканей. Оптимальным препаратом для этого является цефазолин, т.к. имеет наибольший период полувыведения (2 ч). Также возможно применение цефалоспоринов I поколения, как альтернативы пенициллиназостабильным пенициллинам (оксациллин и др.) при доказанной или предполагаемой стафилококковой этиологии инфекции. Применение при инфекциях дыхательных путей и мочевых инфекциях не оправдано.
Пероральные препараты немного уступают по уровню активности парентеральным препаратам.
Цефалоспорины II поколения сохраняют высокую активность в отношении грамположительных бактерий, но по сравнению с цефалоспоринами I поколения обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов (H. influenzae) и большей стабильностью к b–лактамазам. Цефалоспорины II поколения широко применяются в клинической практике для лечения внебольничных инфекций (пневмония, пиелонефрит) в качестве монотерапии, при нетяжелых госпитальных – обычно в комбинации с аминогликозидами. Возможно применение цефуроксима в виде ступенчатой терапии, т.к. имеется пероральная форма препарата. Парентеральные и пероральные формы существенно не различаются по уровню активности.
Цефалоспорины II поколения (цефуроксим) рассматриваются также в качестве препаратов выбора для интраоперационной профилактики в хирургии и гинекологии.
Цефалоспорины III поколения обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов, кроме того, некоторые препараты этой группы (цефтазидим, цефоперазон) активны в отношении P. aeruginosa. Однако активность в отношении стафилококков у этого поколения препаратов несколько снижена. Пероральные цефалоспорины III поколения (цефиксим, цефтибутен) практически лишены антистафилококковой аткивности.
Цефалоспорины III поколения широко применяются для лечения различных тяжелых инфекций, главным образом госпитальных (интраабдоминальные, послеоперационные осложнения в хирургических стационарах различного профиля, инфекции кожи мягких тканей, раневая инфекция). Учитывая способность цефалоспоринов этого поколения (Роцефин) проникать через гематоэнцефалический барьер, что особенно важно при воспалении, они используются при инфекциях нервной системы (менингит). Показана эффективность препаратов этой группы для терапии инфекций в онкогематологии при лечении больных с нейтропенией.
Пероральные препараты существенно уступают парентеральным перпаратам в отношении Enterobacter spp., Serratia spp., C. freundii.
Цефалоспорины IV поколения имеют наиболее широкий спектр активности среди всех цефалоспоринов, сочетают в себе высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий и стафилококков. В некоторых случаях они проявляют активность в отношении тех штаммов Enterobacteriaceae, которые устойчивы к препаратам III поколения. Область применения та же, что и у цефалоспоринов III поколения – тяжелые инфекции, в основном госпитальные, различной локализации.
Несмотря на то, что цефалоспориновые антибиотики обладают широким спектром антимикробной активности, существуют микроорганизмы, в отношении которых цефалоспорины лишены какой–либо активности. Прежде всего это облигатные и факультативные внутриклеточные микроорганизмы, такие как хламидии, микоплазмы, легионеллы, риккетсии. Микоплазмы обладают истинной природной резистентностью к цефалоспоринам вследствие того, что у них отсутствует мишень действия этих препаратов – пептидогликан клеточной стенки. Несмотря на то, что цефалоспорины проявляют некоторую активность in vitro по отношению к хламидиям и легионеллам, клинической активностью они не обладают, т.к. не проникают внутрь клеток, где локализуются эти возбудители (табл. 2).
Цефалоспорины не активны в отношении энтерококков и грамотрицательных анаэробных микроорганизмов, за исключением некоторых цефалоспоринов II поколения (цефамицинов).
Механизмы резистентности
Грамположительные бактерии
Стафилококки. 1. Продукция плазмидных b–лактамаз, разрушающих природные и некоторые полусинтетические пенициллины, однако все поколения цефалоспоринов устойчивы к этим ферментам.
2. Модификация пенициллинсвязывающих белков. В этом случае наблюдается устойчивость к метициллину (оксациллину), а также ко всем b–лактамным антибиотикам, включая цефалоспорины и карбапенемы. Несмотря на то, что в отношении некоторых метициллин–(оксациллин)–резистентных штаммов золотистого стафилококка (MRSA) цефалоспорины проявляли активность in vitro, результаты клинических исследований свидетельствуют, что при наличии метициллин–(оксациллин)–резистентности стафилококков эффективность цефалоспоринов отсутствует.
Стрептококки обладают высокой природной чувствительностью к цефалоспоринам. Но благодаря широкому их применению, возникла глобальная проблема приобретенной устойчивости стрептококков. Есть сообщения о выделении отдельных штаммов стрептококков группы В и S. viridans, резистентных к цефалоспоринам I–III поколений.
Более серьезной проблемой является устойчивость пневмококков к пенициллину, т.к. это сопровождается устойчивостью к цефалоспоринам I–II поколений, но в большинстве случаев цефалоспорины III–IV поколений сохраняют свою активность.
Энтерококки. Устойчивость энтерококков к цефалоспоринам обусловлена низким сродством их пенициллинсвязывающих белков к этим антибиотикам.
E. faecium обладает природной устойчивостью ко всем цефалоспоринам. В отношении E. faecalis цефалоспорины также неактивны, за исключением цефепима, препарата IV поколения, характеризующегося некоторой антиэнтерококковой активностью. Неизвестно клиническое значение этого факта, не исключено, что на фоне терапии цефепимом риск развития энетрококковой суперинфекции меньше, по сравнению с другими цефалоспоринами.
Грамотрицательные бактерии
Neisseria spp. (N. meningitidis, N. gonorrhoeae), Moraxella catarrhalis обладают высокой природной чувствительностью к цефалоспоринам. Препаратами выбора при этих инфекциях наряду с бензилпенициллином считаются цефалоспорины III–IV поколений. Продукция b–лактамаз у N. meningitidis встречается крайне редко. Наряду с этим отмечается увеличение частоты продукции плазмидных b–лактамаз широкого спектра у некоторых штаммов N. gonorrhoeae, что делает цефалоспорины III поколения препаратами выбора в лечении гонореи вместо бензилпенициллина. У M. catarrhalis продукция плазмидных b–лактамаз достигает 80–90%, в связи с этим сохраняют высокую активность цефалоспорины II–IV поколений, в отличие от цефалоспоринов I поколения, которые подвергаются гидролизу.
Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis характеризуются высокой природной чувствительностью к цефалоспоринам, активность нарастает от I к IV поколению. В этой группе микроорганизмов редко выявляется продукция хромосомных b–лактамаз класса С или плазмидных b–лактамаз расширенного спектра, которые гидролизуют большую часть цефалоспориновых антибиотиков. Основной механизм антибиотикорезистентности обусловлен продукцией плазмидных b–лактамаз широкого спектра действия (до 50% у госпитальных штаммов), разрушающих цефалоспорины I поколений, препараты других поколений стабильны к этим ферментам.
Haemophilus spp. обладает природной чувствительностью к цефалоспоринам II–IV поколений; к препаратам I поколения H. influenzae устойчива. Обычно при нетяжелых инфекциях, вызванных H. influenzae, используются цефалоспорины II поколения, а при тяжелых – цефалоспорины III поколения.
Klebsiella spp., Escherichia coli. Внебольничные штаммы сохраняют чувствительность к цефалоспоринам II–IV поколения, Наибольшей природной активностью в отношении этих микроорганизмов обладают цефалоспорины III–IV поколений. Основной механизм резистентности госпитальных штаммов этих микроорганизмов обусловлен продукций b–лактамаз расширенного спектра, разрушающих цефалоспорины I–III поколения, а также частично препараты IV поколения. Обычно это характерно для штаммов микроорганизмов, выделенных в отделениях реанимации и интенсивной терапии. Так, продукция b–лактамаз расширенного спектра Klebsiella spp. может достигать 100%. Однако цефалоспорины II–III поколения проявляют высокую активность при внебольничных инфекциях, обусловленных этими микроорганизмами, а при госпитальных инфекциях активность этих препаратов значительно ниже. В большинстве случаев цефалоспорин IV поколения – цефепим – сохраняет активность в отношении штаммов, продуцирующих b–лактамазы расширенного спектра действия. Эффективность того или иного поколения цефалоспоринов можно оценить только на основании локального бактериологического мониторинга в конкретном стационаре.
Группа Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter freundii, Morganella morganii, Providencia rettgeri. не чувствительна к цефалоспоринам I поколения, слабо чувствительна к цефалоспоринам II поколения, высоко чувствительна к препаратам III–IV поколений. Основной механизм резистентности этих микроорганизмов обусловлен гиперпродукцией хромосомных b–лактамаз класса С, разрушающих цефалоспорины II–III поколений. Обычно данный механизм резистентности возникает в результате элиминация чувствительных штаммов и селекции штаммов–гиперпродуцентов хромосомных b–лактамаз класса С, на фоне лечения цефалоспоринами III поколения. Только препараты IV поколения сохраняют активность в отношении штаммов–гиперпродуцентов.
Pseudomonas aeruginosa от природы устойчива к цефалоспоринам I–II поколения. В настоящее время препаратами выбора для стартовой терапии являются некоторые препараты цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) и цефепим. По уровню активности в отношении синегнойной палочки они располагаются в следующем порядке: цефтазидим = цефипим > цефоперазон.
P. aeruginosa обладает различными механизмами резистентности к цефалоспоринам, такими как продукция хромосомных b–лактамаз класса С, нарушением проницаемости клеточной стенки, эффлюкс – активное выведение препаратов из клетки. Уровень устойчивости к антипсевдомонадным цефалоспоринам варьирует в различных стационарах, но обычно он ниже, чем к ингибитор–защищенным пенициллинам, ципрофлоксацину, имипинему.
Acinetobacter spp. характеризуется природной устойчивостью к цефалоспоринам I–II поколения и достаточно низкой чувствительностью к препаратам III–IV поколения. Иногда проявляют активность цефтазидим и цефепим. Препаратом выбора является цефоперазон/сульбактам (за счет собственной активности сульбактама).
Анаэробные микроорганизмы
Грамположительные анаэробные кокки и Clostridium spp. (за исключением C. difficile) высокочувствительны к цефалоспоринам. Bacteroides fragilis и другие микроорганизмы этой группы продуцируют хромосомные b–лактамазы класса А, поэтому обладают устойчивостью к цефалоспориновым антибиотикам. В связи с этим при лечении смешанных аэробно–анаэробных инфекций (интраабдоминальные) цефалоспорины (за исключением цефоперазона/сульбактама) необходимо сочетать с антианаэробными препаратами (метронидазол или линкозамиды). Некоторые препараты (цефокситин, цефметазол, цефотетан) благодаря устойчивости к гидролизу хромосомными b–лактамазами обладают активностью в отношении анаэробных бактерий, поэтому при смешанных инфекциях могут использоваться в качестве монотерапии. Однако в последние годы отмечено увеличение резистентности B. fragilis к препаратам этой группы.
Фармакокинетика цефалоспоринов
Цефалоспорины хорошо всасываются при внутримышечном введении. Большинство цефалоспоринов плохо всасывается из пищеварительного тракта. Однако часть препаратов абсорбируется достаточно хорошо и поэтому может вводиться перорально. Биодоступность последних – от 40–95%. Они накапливаются в крови в бактерицидных концентрациях, что и обеспечивает необходимый фармакотерапевтический эффект. Концентрация в тканях и жидкостях составляет от 30 до 70%, внутрь клетки препараты не проникают. В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Проницаемость через физиологические барьеры и через гематоэнцефалический барьер имеет следующие особенности:
– препараты I поколения – не проникают,
– II поколение – умеренно при воспалении,
– III–IV поколение – хорошо проникают при воспалении (за исключением цефоперазона).
Трансплацентарный переход составляет от 20 до 40%. Препараты цефалоспоринов не метаболизируются в организме, за исключением цефотаксима, который превращается в активный метаболит дезацетилцефотаксим. Большинство цефалоспориновых антибиотиков выводятся почками (фильтрацией и секрецией), отдельные препараты преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон, цефтриаксон). Период полувыведения 1–2 часа, за исключением цефтибутена, цефиксима (4 ч), цефтриаксона (8 часов).
Переносимость
цефалоспориновых антибиотиков
Цефалоспорины характеризуются хорошей переносимостью. Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении цефалоспоринов являются аллергические реакции (2–3%), и хотя их частота существенно меньше по сравнению с пенициллинами. необходимо помнить, что примерно у 10% больных с гиперчувствительностью на пенициллины возможно развитие перекрестной реакции к цефалоспоринам.
Из других нежелательных реакций следует отметить местную болезненность при внутримышечном введении цефалоспоринов. Возможно введение с лидокаином для уменьшения болезненности. При внутривенном введении редко наблюдалось развитие флебитов (менее 1%), для уменьшения риска их развития необходимо медленное введение в течение 2–4 мин.
Реакции со стороны желудочно–кишечного тракта наблюдались редко (около 2%), чаще при применении пероральных препаратов. Парентеральные цефалоспорины, экскретирующиеся с желчью (цефоперазон, цефтриаксон), в большей степени вызывали диарею. Необходимо помнить, что при применении цефалоспоринов, как и других антибиотиков, возможно развитие тяжелой антибиотик–ассоцированной диареи, вызванной Clostridium difficile, и псевдомембранозного колита, однако частота этого осложнения невысока (1%). При применении ранних цефалоспоринов I поколения (цефалоридин) были описаны нефротоксические эффекты, особенно при сочетании с аминогликозидами. Современные препараты цефалоспоринов лишены нефротоксических свойств. Для некоторых цефалоспоринов, имеющих в структуре метилтиотетразольную группу в 3 позиции (цефамандол, цефметазол, цефоперазон, цефотетан), характерны специфические нежелательные реакции:
– дисульфирам – реакции при приеме алкоголя;
– геморрагический синдром в результате нарушения синтеза протромбина и нарушения всасывания витамина К.
Клиническое значение геморрагического синдрома на фоне применения этих цефалоспоринов невелико, однако риск возможен у больных с почечной и печеночной недостаточностью, в связи с чем в этих случаях следует контролировать протромбиновое время.
Цефалоспориновые антибиотики не обладают тератогенным или эмбриотоксическим свойствами, поэтому при необходимости могут применяться у беременных.
Клиническое значение цефалоспоринов
при внебольничной пневмонии
У госпитализированных пациентов с нетяжелой внебольничной пневмонией препаратами выбора (наряду с аминопенициллинами) являются цефалоспорины II поколения (цефуроксим), а при течении заболевания средней тяжести и тяжелом – цефалоспорины III поколения (цефтриаксон или цефотаксим) в комбинации с макролидным антибиотиком. У больных внебольничной пневмонии средней тяжести в допустимых случаях амбулаторного лечения (доступность и обеспечение инъекций) может использоваться монотерапия цефтриаксоном с учетом особенностей фармакокинетики и возможности однократного введения препарата (табл. 3).
Основываясь на данных нескольких исследований последних лет, были сделаны предположения, что летальность и время госпитализации пациентов с ВП или пневмонией, сопровождающейся вторичной бактериемией, может быть снижена назначением режимов антимикробной терапии, включающих макролид и/или фторхинолон, или любую другую комбинацию из 2–х эффективных препаратов.
В двух из этих исследований при анализе больших групп пациентов с неопределенной этиологией внебольничной пневмонии >60% случаев, показано, что снижение уровня летальности в течение 30 дней после назначения комбинированной терапии является значимым для пациентов, которые относятся к прогностически неблагоприятным: по возрасту, наличию сопутствующих заболеваний, промедлению в назначении антибактериальной терапии, нахождению в домах престарелых и нуждающихся в госпитализации ОРИТ.
В рекомендациях IDSA (2003 г.) при развития нетяжелой ВП у лиц с сопутствующими заболеваниями, не получавших предшествовавшей антибактериальной терапии, предпочтение следует отдавать новым макролидам или респираторным фторхинолонам, а имевший место недавний прием антибиотиков «модифицирует» лечение: назначается монотерапия респираторными фторхинолонами или высокодозная терапия b–лактамами, а именно цефалоспоринами III поколения (цефтриаксон, цефотаксим) в сочетании с новыми макролидами.
В соответствии с рекомендациями IDSA (2003 г.) пациентам, госпитализированным по поводу ВП, целесообразно назначение комбинированной терапии, включающей b–лактам (цефотаксим, цефтриаксон, ампициллин/сульбактам, эртапенем) и новый макролид, или монотерапию респираторным фторхинолоном.
В настоящее время получены многочисленные свидетельства того, что при комбинированном назначении больным ВП b–лактамов и макролидов удается оптимизировать клинические исходы заболевания (уменьшить риск летального исхода, сократить госпитальный этап лечения) по сравнению с монотерапией b–лактамами. Имеются также доказательства того, что комбинированная терапия (b–лактам + макролид) более эффективна, чем монотерапия b–лактамами, при лечении тяжелой пневмококковой пневмонии, осложненной вторичной бактериемией. В ряду возможных объяснений подобного «терапевтического синергизма» следует, очевидно, учитывать многообразные эффекты макролидов: подавление смешанной инфекции и факторов вирулентности возбудителей, снижение адгезии бактерий к слизистой оболочке дыхательных путей, уменьшение продукции и улучшение реологических свойств бронхиального секрета, иммуномодулирующее действие.
Добавление макролида к b–лактаму, как независимый фактор улучшения прогноза при тяжелой пневмонии, в настоящее время не вызывает сомнений.
Для лечения тяжелой и средней степени тяжести внебольничной пневмонии у госпитализированных пациентов препаратами выбора являются в основном цефалоспорины III поколения, такие как цефтриаксон (Роцефин) и цефотаксим (табл. 4). Препараты обладают одинаковым спектром антимикробной активности. Однако основное их различие состоит в фармакокинетике: у цефтриаксона (Роцефина) период полувыведения составляет около 8 часов, соответственно достаточно 1 кратного введения. В то время как у цефотаксима период полувыведения около 1,1 ч, что требует 3 кратного введения, а соответственно, увеличивается неудобство и дискомфорт для пациента, затраты на лечение, возрастает риск развития постинъекционных осложнений.
Таким образом, оптимальным препаратом для лечения тяжелой внебольничной пневмонии является цефтриаксон (Роцефин, фармацевтическая компания ф. Хоффманн–Ля Рош Лтд., Швейцария), антибиотик разумного выбора при широком спектре показаний, обладающий оптимальным режим дозирования – один раз в сутки и низким уровнем природной и приобретенной резистентности. Высокий профиль безопасности – двойной компенсаторный путь выведения – обеспечивает высокую эффективность препарата.


Литература
1. Яковлев С.В. Современное значение цефалоспоринов в стационаре, РМЖ Антибиотики, т.13, №10, 2005.
2. Яковлев С.В., Яковлев В.П. Beta лактамные антибиотики. Consilium Medicum, т. 8, №1, 2006.
3. Сидоренко С.В., Яковлев С.В. Бета–лактамные антибиотики, РМЖ, т.5, № 21, 1997.
4. Белоусов Ю.Б., Шатунов С.М. Антибактериальная химиотерапия. 2001; М.: Ремедиум, 2001.
5. Mufson MA, Stanek RJ. Bacteremic pneumococcal pneumonia in one American city 20–year of longitudinal study, 1978–1997. Am J Med 1999$ 107 (Suppl 1A) 34S–43S.
6. Stahl JE, Barza M, DesJardin J, Martin R, Eckman MH. Effects of macrolides as part of initial emperic therapy on length of stay in patients hospitalized with CAP. Arch Intern Med 1999; 159: 2576–80/
7. Waterer GW, Somes GW, Wunderink RG. Monotherapy may be suboptimal for severe bacteremic pneumococcal pneumonia. Arch Intern Med 2001; 161:1837–42.
8. Gleason PP, Meehan TP, Fine M et al. Associations between initial antimicrobial therapy and medical outcomes for hospitalized elderly patients with pneumonia. Arch Intern Med 1999; 159: 2562–72.
9. Dudas V, Hopefl A, Jacobs R et al. Antimicrobial selection for hospitalized patients with presumed community–acquired pneumonia: a survey of nonteaching US community hospitals. Ann Pharmacother 2000; 34: 446–52.
10. Houck PM, MacLehose RF, Niederman MS et al. Empiric antibiotic therapy and mortality among Medicare pneumonia inpatients in 10 Western States: 1993, 1995, and 1997. Chest 2001; 119: 1420–6
11. Чучалин А.Г., Синопальников А.И., Страчунский Л.С. и др. Внебольничная пневмония у врослых: практические рекомендации по диагностике, лечению и профилактике (пособие для врачей). Клин. микроб., антимикроб. химиотер. 2003; 5 (3): 198–224.
12. Brown RB, Iannini P, Gross P et al. Impact of initial antibiotic choice on clinical outcomes in community–acquired pneumonia: analysis of a hospital claims–made database. Chest 2003; 123: 1503–11.
13. Рациональная антимикробная терапия, под редакцией Яковлева В.П., Яковлева С.В., М.: «Литтерра», 2003.
14. Ewig S, Ruis M, Torres A et al. Pneumonia acquired in the community through drug resistant Streptococcus pneumonia. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine 1999; 159: 1835–42.
15. Ламберт П.А., Конвей Б.Р. Сравнение фармацевтического качества непатентованных лекарственных препаратов, содержащих цефтриаксон, с Роцефином ® Journ. of Chemotherapy, 15(4), Aug. 2003.

.

применений, список поколений, побочные эффекты и др.

Цефалоспорины - это разновидность антибиотиков. Антибиотики - это лекарства, которые лечат бактериальные инфекции. Существует много типов, часто называемых классами антибиотиков. Цефалоспорины - это разновидность бета-лактамных антибиотиков.

Их можно принимать внутрь или вводить в вену (внутривенная инъекция), в зависимости от инфекции.

Прочтите, чтобы узнать больше о цефалоспоринах, в том числе о том, что они лечат, и о побочных эффектах, которые они могут вызвать.

Медицинские работники используют цефалоспорины для лечения различных бактериальных инфекций, особенно у людей с аллергией на пенициллин, еще один распространенный антибиотик.

Некоторые примеры инфекций, которые могут лечить цефалоспорины, включают:

Пероральные цефалоспорины обычно используются при простых инфекциях, которые легко поддаются лечению. Например, обычный случай ангины можно вылечить курсом пероральных цефалоспоринов.

Внутривенные (IV) цефалоспорины используются при более тяжелых инфекциях.Это связано с тем, что внутривенные антибиотики быстрее достигают ваших тканей, что может иметь большое значение, если у вас серьезная инфекция, например менингит.

Цефалоспорины сгруппированы по типу бактерий, против которых они наиболее эффективны. Эти группы называются поколениями. Есть пять поколений цефалоспоринов.

Чтобы понять разницу между поколениями, важно понимать разницу между грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Одним из основных различий между ними является структура их клеточной стенки:

  • Грамположительные бактерии имеют более толстые мембраны, в которые легче проникать. Думайте об их клеточной стенке как о толстом свободном свитере.
  • Грамотрицательные бактерии имеют более тонкие мембраны, через которые труднее проникнуть, что делает их более устойчивыми к некоторым антибиотикам. Думайте об их стене как о тонкой кольчуге.

Цефалоспорины первого поколения

Цефалоспорины первого поколения очень эффективны против грамположительных бактерий.Но против грамотрицательных бактерий они малоэффективны.

Цефалоспорины первого поколения могут использоваться для лечения:

  • инфекций кожи и мягких тканей
  • UTIS
  • стрептококковой инфекции
  • ушных инфекций
  • пневмонии

Некоторые цефалоспорины первого поколения используются в качестве профилактических антибиотиков при хирургических вмешательствах, связанных с грудь, живот или таз.

Примеры цефалоспоринов первого поколения включают:

  • цефалексин (Keflex)
  • цефадроксил (Duricef)
  • цефрадин (Velosef)
резюме

Цефалоспорины первого поколения более эффективны против бактерий Gram. они также работают против некоторых грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины второго поколения

Цефалоспорины второго поколения также нацелены на некоторые типы грамположительных и грамотрицательных бактерий. Но они менее эффективны против некоторых грамположительных бактерий, чем цефалоспорины первого поколения.

Их часто используют для лечения респираторных инфекций, таких как бронхит или пневмония.

Другие инфекции, которые иногда лечат цефалоспоринами второго поколения, включают:

Примеры цефалоспоринов второго поколения включают:

резюме

Цефалоспорины второго поколения нацелены как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.Но они немного менее эффективны против грамположительных бактерий по сравнению с цефалоспоринами первого поколения

Цефалоспорины третьего поколения

Цефалоспорины третьего поколения более эффективны против грамотрицательных бактерий по сравнению как с первым, так и со вторым поколениями. Они также более активны в отношении бактерий, которые могут быть устойчивы к цефалоспоринам предыдущих поколений.

Третье поколение также имеет тенденцию быть менее активным, чем предыдущие поколения, в отношении грамположительных бактерий, включая виды Streptococcus и Staphylococcus .

Цефалоспорин третьего поколения, цефтазидим (фортаз), часто используется для лечения инфекций, вызванных псевдомонадой, включая фолликулит в горячей ванне.

Цефалоспорины третьего поколения также могут использоваться для лечения:

  • инфекций кожи и мягких тканей
  • пневмонии
  • ИМП
  • гонореи
  • менигита
  • болезни Лайма
  • сепсиса

Несколько примеров третьего поколения цефалоспорины включают:

  • цефиксим (Suprax)
  • цефтибутен (Cedax)
  • цефподоксим (Vantin)
Резюме

Цефалоспорины третьего поколения эффективны против многих грамотрицательных бактерий и бактерий, которые не ответили на первые - или цефалоспорины второго поколения.

Цефалоспорины четвертого поколения

Цефепим (максипим) - единственный цефалоспорин четвертого поколения, доступный в США. Хотя он эффективен против множества грамположительных и грамотрицательных бактерий, он обычно применяется при более серьезных инфекциях.

Цефепим можно использовать для лечения следующих типов инфекций:

  • инфекции кожи и мягких тканей
  • пневмония
  • ИМП
  • инфекции брюшной полости
  • менингит
  • сепсис

Цефепим можно вводить внутривенно или внутримышечно инъекция.Его также можно назначать людям с низким уровнем лейкоцитов, что может увеличить риск развития тяжелой инфекции.

Резюме

Цефалоспорины четвертого поколения действуют против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обычно их используют при более тяжелых инфекциях или при ослабленной иммунной системе.

Цефалоспорины пятого поколения

Вы можете услышать цефалоспорины пятого поколения, называемые цефалоспоринами продвинутого поколения.В США доступен цефалоспорин пятого поколения, цефтаролин (тефларо).

Этот цефалоспорин можно использовать для лечения бактерий, включая устойчивые виды Staphylococcus aureus (MRSA) и Streptococcus , которые устойчивы к пенициллиновым антибиотикам.

В остальном активность цефтаролина аналогична активности цефалоспоринов третьего поколения, хотя он не эффективен против Pseudomonas aeruginosa .

Резюме

Цефтаролин - единственный цефалоспорин пятого поколения, доступный в США.Его часто используют для лечения инфекций, в том числе инфекций MRSA, устойчивых к другим антибиотикам.

Как и при приеме любого лекарства, у вас может быть аллергия на цефалоспорины. Самый частый признак аллергической реакции на цефалоспроины - кожная сыпь.

В редких случаях цефалосприны могут вызывать серьезную аллергическую реакцию, известную как анафилаксия.

Симптомы анафилаксии включают:

  • крапивница
  • покраснение кожи
  • опухший язык и горло
  • затрудненное дыхание
  • низкое кровяное давление
  • учащенный или слабый пульс
  • тошнота или рвота
  • диарея
  • головокружение
получить помощь

Анафилаксия может быть опасной для жизни.Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы принимаете цефалоспорин и испытываете симптомы анафилаксии.

Что делать, если у меня аллергия на пенициллин?

Аллергия и на пенициллин, и на цефалоспорины - редкость. Но если у вас в прошлом была серьезная анафилактическая реакция на антибиотики пенициллинового ряда, вам не следует принимать цефалоспорины.

Аллергия как на пенициллиновые антибиотики, так и на цефалоспорины встречается редко, поэтому цефалоспорины можно осторожно назначать людям с аллергией на пенициллин.

Однако людям, у которых была серьезная анафилактическая реакция на пенициллиновые антибиотики, нельзя принимать цефалоспорины.

Кроме того, некоторые цефалоспорины с большей вероятностью вызывают реакцию у людей с аллергией на пенициллин. К ним относятся:

  • цефалотин
  • цефалексин
  • цефадроксил
  • цефазолин

Цефалоспорины могут вызывать ряд побочных эффектов, в том числе:

  • расстройство желудка
  • тошнота
  • рвота
  • диарея молочница
  • головокружение

Одним из наиболее серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть, является C.difficile . Эта инфекция обычно возникает после длительного курса антибиотиков и может быть потенциально опасной для жизни.

Симптомы, на которые следует обратить внимание, включают:

  • водянистую диарею
  • боль в животе
  • лихорадку
  • тошноту
  • снижение аппетита

Предотвратить расстройство желудка и диарею можно:

  • принимая пробиотики, которые могут помогают пополнить пищеварительный тракт полезными бактериями
  • , следуя инструкциям, прилагаемым к вашим лекарствам, так как некоторые антибиотики следует принимать во время еды, а другие следует принимать натощак
  • избегая продуктов, которые могут способствовать расстройству желудка, например в виде острой или жирной пищи

Цефалоспорины в целом безопасны для большинства людей, включая беременных.Фактически, некоторые цефалоспорины первого поколения обычно используются для лечения ИМП у беременных.

Однако вам не следует принимать цефалоспорины, если вы кормите грудью.

Цефалоспорины иногда могут взаимодействовать с другими лекарствами, которые вы принимаете. Обязательно сообщите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы принимаете, включая добавки, витамины и лекарства, отпускаемые без рецепта.

Цефалоспорины - это разновидность антибиотиков, используемых для лечения ряда бактериальных инфекций.Существуют разные поколения цефалоспоринов, и некоторые из них лучше подходят для лечения определенных инфекций, чем другие.

Если вам необходимо принимать антибиотики, обязательно сообщите своему врачу обо всех других принимаемых вами лекарствах, а также о любых предшествующих аллергических реакциях на антибиотики.

Помните

Убедитесь, что вы прошли полный курс антибиотиков в соответствии с предписаниями врача, даже если вы почувствуете себя лучше до их окончания. В противном случае вы не сможете убить все бактерии, которые могут сделать их устойчивыми к антибиотикам.

.

Список цефалоспоринов второго поколения + использование, типы и побочные эффекты

Цефалоспорины - это большая группа антибиотиков, полученных из плесени Acremonium (ранее называвшаяся Cephalosporium ). Цефалоспорины обладают бактерицидным действием (убивают бактерии) и действуют аналогично пенициллинам. Они связываются и блокируют активность ферментов, ответственных за выработку пептидогликана, важного компонента клеточной стенки бактерий. Их называют антибиотиками широкого спектра действия, потому что они эффективны против широкого спектра бактерий.

С тех пор, как в 1945 году был открыт первый цефалоспорин, ученые улучшили структуру цефалоспоринов, чтобы сделать их более эффективными против более широкого круга бактерий. Каждый раз, когда структура меняется, создается новое «поколение» цефалоспоринов. На данный момент существует пять поколений цефалоспоринов. Цефалоспорины второго поколения были вторым поколением цефалоспоринов, которые должны были быть разработаны.

Для чего используются цефалоспорины второго поколения?

Цефалоспорины второго поколения могут использоваться для лечения следующих типов инфекций, вызванных чувствительными штаммами бактерий:

  • Инфекции костей и суставов
  • Гинекологические инфекции
  • Внутрибрюшные инфекции
  • Инфекции нижних дыхательных путей
  • Инфекции кожи и кожных структур
  • Инфекции мочевыводящих путей

Цефалоспорины обычно не используются в качестве антибиотиков первого выбора.Их обычно оставляют для использования в тех случаях, когда нельзя использовать другие антибиотики (часто пенициллины).

В чем разница между цефалоспоринами второго поколения?

Цефалоспорины второго поколения обладают активностью в отношении грамотрицательных аэробов, таких как Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae (штаммы, не продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus influenzae , Klebsiella видов и видов Klebsiella и видов Klebsiella ; грамположительные аэробы, такие как Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus aureus , S. epidermidis и S. пирогены ; и несколько видов анаэробов.

Некоторые бактерии, такие как большинство штаммов видов Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter , устойчивы к цефалоспоринам второго поколения.

Цефалоспорины второго поколения более активны в отношении грамотрицательных бактерий, чем цефалоспорины первого поколения

Безопасны ли цефалоспорины второго поколения?

Цефалоспорины второго поколения обычно безопасны, обладают низкой токсичностью и хорошей эффективностью против чувствительных бактерий.

Сообщалось об аллергических реакциях на все цефалоспорины, включая цефалоспорины второго поколения, и симптомы могут включать сыпь, крапивницу (крапивницу), отек или, в редких случаях, анафилаксию. До 10% людей с аллергией на пенициллин в анамнезе также будут иметь аллергию на цефалоспорины.

Гемолитическая анемия, вызванная лекарствами, была связана с использованием некоторых цефалоспоринов, включая цефалоспорины второго поколения; подозревать и расследовать дальнейшее развитие анемии во время или после лечения.

В редких случаях у некоторых людей может развиться суперинфекция из-за чрезмерного роста естественной бактерии Clostridium difficile после применения любого антибиотика, включая цефалоспорины. Симптомы могут включать сильную диарею.

Редко сообщалось об изъятиях цефалоспоринов; риск может быть наибольшим у людей с заболеванием почек.

Полный список серьезных побочных эффектов см. В монографиях по отдельным препаратам.

Каковы побочные эффекты цефалоспоринов второго поколения?

Цефалоспорины второго поколения обычно вызывают мало побочных эффектов.Наиболее частые побочные эффекты:

.

Также сообщалось о временном повышении активности печеночных ферментов

Полный список побочных эффектов можно найти в монографиях по отдельным препаратам.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

.

Список лекарств от пневмонии (142 в сравнении)

левофлоксацин Rx C N 135 отзывов

5,5

Общее название: левофлоксацин системный

Брендовое название: Levaquin

Класс препарата: хинолоны

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

кларитромицин Rx C N 51 отзывов

7.2

Общее название: кларитромицин системный

Брендовое название: Биаксин XL

Класс препарата: макролиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Levaquin Rx C N 73 отзывов

5.2

Общее название: левофлоксацин системный

Класс препарата: хинолоны

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Монография AHFS DI, Назначение информации

цефтриаксон Rx B N 18 отзывов

8.9

Общее название: цефтриаксон системный

Класс препарата: цефалоспорины третьего поколения

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

азитромицин Rx B N 35 отзывов

6.2

Общее название: азитромицин системный

Бренды: Пакет с дозой азитромицина, Zithromax

Класс препарата: макролиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

доксициклин Rx D N Икс 47 отзывов

6.2

Общее название: доксициклин системный

Бренды: Докси 100, Doryx, Дорикс МПК, Monodox, Morgidox, Oraxyl, Vibramycin …показать все

Класс препарата: тетрациклины, разные противомалярийные препараты

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Amoxil Rx B N 2 отзыва

9.0

Общее название: амоксициллин системный

Класс препарата: аминопенициллины

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

амоксициллин Rx B N 4 отзыва

9.0

Общее название: амоксициллин системный

Бренды: Amoxil, Апо-Amoxi

Класс препарата: аминопенициллины

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Пакет с дозой азитромицина Rx B N 3 отзыва

3.3

Общее название: азитромицин системный

Класс препарата: макролиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Аугментин Rx B N 5 отзывов

5.2

Общее название: Амоксициллин / клавуланат системный

Класс препарата: Ингибиторы бета-лактамаз

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Монография AHFS DI, Назначение информации

Avelox Rx C N 38 отзывов

8.2

Общее название: моксифлоксацин системный

Класс препарата: хинолоны

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Монография AHFS DI, Назначение информации

Zithromax Rx B N 3 отзыва

5.5

Общее название: азитромицин системный

Класс препарата: макролиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

ципрофлоксацин Rx C N 4 отзыва

4.3

Общее название: ципрофлоксацин системный

Бренды: Cipro, Ципро И.В., Ципро XR

Класс препарата: хинолоны

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

клиндамицин Rx B N 3 отзыва

4.3

Общее название: клиндамицин системный

Бренды: Cleocin, Клеоцин HCl, Клеоцин Педиатрический, Клеоцин фосфат …показать все

Класс препарата: производные линкомицина

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Cefdinir Rx B N 14 отзывов

5.6

Общее название: cefdinir systemic

Класс препарата: цефалоспорины третьего поколения

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Ципро Rx C N 2 отзыва

1.0

Общее название: ципрофлоксацин системный

Класс препарата: хинолоны

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

амоксициллин / клавуланат Rx B N 8 отзывов

5.8

Общее название: Амоксициллин / клавуланат системный

Бренды: Аугментин, Amoclan, Аугментин XR

Класс препарата: Ингибиторы бета-лактамаз

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

цефотаксим Rx B N Добавить отзыв

0.0

Общее название: цефотаксим системный

Брендовое название: Claforan

Класс препарата: цефалоспорины третьего поколения

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

метронидазол Rx B N Икс 1 отзыв

8.0

Общее название: метронидазол системный

Бренды: Флагил, Флагил 375, Флагил IV

Класс препарата: amebicides, разные антибиотики

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Bactrim Rx D N Икс Добавить отзыв

0.0

Общее название: сульфаметоксазол / триметоприм системный

Класс препарата: сульфаниламиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

моксифлоксацин Rx C N 45 отзывов

8.3

Общее название: моксифлоксацин системный

Бренды: Avelox, Авелокс И.В.

Класс препарата: хинолоны

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

сульфаметоксазол / триметоприм Rx D N Икс Добавить отзыв

0.0

Общее название: сульфаметоксазол / триметоприм системный

Бренды: Bactrim, Бактрим ДС, Septra, Ко-тримоксазол, Септра ДС, Сульфатрим Педиатрический …показать все

Класс препарата: сульфаниламиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Назначение информации

цефуроксим Rx B N 11 отзывов

6.1

Общее название: цефуроксим системный

Бренды: Ceftin, Зинацеф

Класс препарата: цефалоспорины второго поколения

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Бактрим ДС Rx D N Икс Добавить отзыв

0.0

Общее название: сульфаметоксазол / триметоприм системный

Класс препарата: сульфаниламиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Ceftin Rx B N 5 отзывов

7.0

Общее название: цефуроксим системный

Класс препарата: цефалоспорины второго поколения

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

.

Список цефалоспоринов первого поколения + использование, типы и побочные эффекты

Цефалоспорины - это большая группа антибиотиков, полученных из плесени Acremonium (ранее называвшейся Cephalosporium ). Цефалоспорины обладают бактерицидным действием (убивают бактерии) и действуют аналогично пенициллинам. Они связываются и блокируют активность ферментов, ответственных за выработку пептидогликана, важного компонента клеточной стенки бактерий. Их называют антибиотиками широкого спектра действия, потому что они эффективны против широкого спектра бактерий.

С тех пор, как в 1945 году был открыт первый цефалоспорин, ученые улучшили структуру цефалоспоринов, чтобы сделать их более эффективными против более широкого круга бактерий. Каждый раз, когда структура меняется, создается новое «поколение» цефалоспоринов. На данный момент существует пять поколений цефалоспоринов. Все цефалоспорины начинаются с cef, ceph или kef. Обратите внимание, что эта система классификации не используется последовательно от страны к стране.

Цефалоспорины первого поколения относятся к первой группе обнаруженных цефалоспоринов.Их оптимальная активность - против грамположительных бактерий, таких как стафилококков и стрептококков . У них мало активности против грамотрицательных бактерий.

Для чего используются цефалоспорины первого поколения?

Цефалоспорины первого поколения могут использоваться для лечения инфекций, вызванных такими чувствительными бактериями, как:

  • Инфекции костей
  • Инфекции уха (например, средний отит)
  • Кожные инфекции
  • Инфекции верхних дыхательных путей
  • Инфекции мочевыводящих путей.

В чем разница между цефалоспоринами первого поколения?

Цефалексин и цефадроксил можно вводить перорально, тогда как цефазолин можно вводить только в виде инъекций (в / в). Существуют также различия в отношении того, как часто нужно вводить разные цефалоспорины первого поколения.

Безопасны ли цефалоспорины первого поколения?

Цефалоспорины первого поколения в целом безопасны, обладают низкой токсичностью и хорошей эффективностью против чувствительных бактерий.

Сообщалось об аллергических реакциях на цефалоспорины (включая цефалоспорины первого поколения), и симптомы могут включать сыпь, крапивницу (крапивницу), отек или, в редких случаях, анафилаксию. До 10% людей с аллергией на пенициллин в анамнезе также будут иметь аллергию на цефалоспорины.

Редко сообщалось об изъятиях некоторых цефалоспоринов; риск наиболее высок у людей с заболеванием почек.

Цефалоспорины также связаны со снижением способности крови к свертыванию, что приводит к увеличению времени кровотечения.Более высокому риску подвержены люди с заболеваниями почек или печени, недоедающие, длительно принимающие цефалоспорины или одновременно получающие антикоагулянтную терапию.

Полный список серьезных побочных эффектов см. В монографиях по отдельным препаратам.

Каковы побочные эффекты цефалоспоринов первого поколения?

Цефалоспорины первого поколения обычно вызывают мало побочных эффектов. Наиболее частые побочные эффекты включают диарею, тошноту и рвоту, диспепсию, гастрит и боль в животе.Сообщалось также о преходящих проблемах с печенью.

В редких случаях у некоторых людей может развиться суперинфекция из-за чрезмерного роста естественной бактерии Clostridium difficile после применения любого антибиотика, включая цефалоспорины. Симптомы могут включать сильную диарею.

В редких случаях после приема цефалоспоринов может произойти чрезмерный рост дрожжей, Candida albicans , что приводит к появлению симптомов молочницы.

Полный список побочных эффектов можно найти в монографиях по отдельным препаратам.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

.

Смотрите также